世界上不少国家在古代都有用医蛭的吸血习性来给病人放血，特别是在欧洲曾大量采用。 许多地方采集医蛭，甚至在池中人工培养。我国对医蛭的利用更早，古籍上记载有把饥饿的蚂蟥装入竹筒，扣在洗净的皮肤上，令其吸血，治赤白丹肿。不过更重要的是把蚂蟥入药，水蛭首载于我国《神农本草经》, 后在《本草纲目》和《中国动物药》等专著中均有收载，其中《本草纲目》对水蛭的药理疗效,使用方法, 做了较全面记载。具明朝李时珍《本草纲目》的汇总，主要用来治疗跌打损伤，漏血不止以及产后血晕等症。现在药典上记载水蛭的功能是破血通经，消积散症，消肿解毒等。蚂蟥以干燥的全体入药，体内含有水蛭素和蛋白质, 有抗凝固、破瘀血的功效, 主治血痊病、血管病、瘀血不通、无名肿毒、淋巴结核等症。近年来，医务工作者试验用活水蛭与纯蜂蜜加工制成外用药水和注射液，治疗角膜斑翳，老年白内障的触发期和膨胀期，能使混浊体逐渐透明。蛭素还能缓解动脉的痉挛，降低血压的黏着力，所以能显著减轻高血压的症状，也有人以水蛭配其它活血、解毒药，用于治疗肿瘤。目前心脑血管疾病已成为国内外常见病、多发病, 因此水蛭的需求量逐年增加。 1．水蛭素的发现和其它活血成份 水蛭素（hirudin）是从动物水蛭 (蚂蟥) 中提取的一种抗凝血蛋白质。1884年Haycraft首次发现欧洲水蛭提取物具有抗凝血性质和作用; 1904年Jacoby等人首次从水蛭中分离出抗凝血物质，并正式命为水蛭素；1954年Mark wardt等人从水蛭头部唾液腺分离出水蛭素纯品，开始对其组成，结构和理化性质进行研究；1955年他指出这种抗凝物质为蛋白质; 70年代确认水蛭素是一种天然多肽类化合物，并完成其一级结构分析等。 菲牛蛭素,自菲牛蛭中分出的一种多肽,其抗凝活性与水蛭素相似,抑制凝血酶, 也是由60多个氨基酸组成, 分子量7000多, 序列分析表明, 其中50%～60%的氨基酸残基与水蛭素相同。其立体结构和构型有待进一步研究。它的免疫抑制活性与水蛭素不同。 裂纤酶,自南美巨人蛭中分出的一种中性金属蛋白酶,分子量120,000,它降解纤维蛋白原和纤维蛋白,断裂其中肽键,不再与凝血酶作用而凝固,起到抗凝作用。其作用效果与某些蛇毒相似,但机理不同。 溶纤素,自巴西一种吸血水蛭中分出,其抗凝作用与链激酶相似, 活化纤维蛋白原前活化因子, 是纤维蛋白溶酶前活化因子的活化剂。 待可森,自北美一种水蛭中分出,它拮抗血小板膜上的纤维蛋白原受体, 抑制血小板聚集,当其浓度达到1mmol时, 则血小板聚集完全被抑制。由39个氨基酸组成, 分子量4000多。 凝血因子Xa抑制剂, 自欧洲医蛭中分出, 只抑制Xa, 则不抑制凝血酶。作用温和, 对血液凝固起调节作用。 上面简单介绍了水蛭的几种活血有效成分, 对已发现的成分,如水蛭素,正在进行大规模的临床试验。许多水蛭科学家及生化专家, 还继续在从各种水蛭中探索新成分。吸血水蛭的唾腺里, 都含有抗凝物质,阻止宿主血液凝固, 便于吸血, 同时维持吸入的血液在肠道内不致凝固。广泛研究水蛭中的抗凝物质, 就有可能获得活血作用的新成分。我国在水蛭的药理试验和临床应用方面做了大量的工作, 但对其有效成分的研究与国际水平相差甚远。 2．水蛭素的结构和抗凝血机制 从医蛭及其分泌的唾液中，已经提取出多种活性成份如水蛭素、伊格林（eglin）、博待啉（bdellins）等，其中研究比较清楚的是水蛭素，水蛭素是由60多个氨基酸组成的多肽，多数含有65个氨基酸，也有一些异构体含64到69个氨基酸，天然水蛭素含有多种异构体，分子量为7000D左右。水蛭素肽链N-端有3个二硫桥键连接环绕，形成密集区，具疏水性C-端，富含酸性氨基酸，具亲水性，伸展在分子表面。已分离鉴定出10多种异构体。水蛭素的二级和三级结构对其抗凝活性起决定性作用，二硫键是决定其分子构型的稳定性，保持高抗凝活性的关键。当二硫桥键被氧化或还原，或者分子发生了蛋白降解，则失去抗凝活性，若水蛭素的羧基被酯化，或失去酸性C-端氨基酸，也会失去与凝血酶结合的能力。 天然水蛭素具有抗凝血作用，不同来源和结构的水蛭素, 其抗凝血机制不尽相同，天然水蛭素可从多个环节影响血液凝固和血栓形成。 1）抗凝血酶作用 水蛭素的抗凝血酶作用见于欧洲医用水蛭、亚洲水牛水蛭和印度水蛭等。这些水蛭素含6个分布相似的半胱氨酸残基, 这种结构可以达到水蛭素与凝血酶呈1∶1的比例形成稳定的复合物, 从而对凝血酶有高度特异的抑制作用, 起到抑制凝血酶的抗凝血作用。 2）其他抗凝血作用 1988年, 从墨西哥水蛭唾液腺中提取的一种由119个氨基酸残基组成的多肽,它含半胱氨酸残基, 能特异地、可逆地与因子Ｘａ结合形成复合物, 起到抗凝血的作用。新近, 在亚马逊巨型水蛭中发现一种抗因子ＸＩＩＩａ的物质, 含66个氨基酸残基。它是迄今发现的因子ＸＩＩＩａ最强的特异性抑制物, 且对其他谷氨酰胺转移酶也有抑制作用,这样可以全面抑制纤维蛋白单体的交联反应, 起到抗凝血作用。 3）抗血小板作用 1992年, 从墨西哥水蛭中提取出一种称为水蛭抗血小板蛋白质。它具有特异性抑制胶原诱导血小板聚集的作用。1994年, 从北美水蛭中提取一种含39个氨基酸残基的多肽, 其三维构象与水蛭素很相似, 抑制纤维蛋白原介导的血小板聚集作用。 4）降解纤维蛋白 (原) 作用 1984年, 从亚马逊巨型水蛭中提取一种物质可以降解纤维蛋白 (原) 的特定肽链, 从而可以阻止血栓形成和溶解已经形成的血栓。
水蛭前后端各有一个吸盘，叮人时在皮肤上切开一个“Y”开伤口。由于它的唾液里含有水蛭素，可以阻止血液凝固，所以它边吸血边分泌唾液，血液也就不会凝固。它身体虽小，而食量很大，因为它的消化道里有许多盲囊，能够贮存大量食物。它吸足一次血以后，一年不吃东西也不会饿死。医学家将水蛭的上述特点用于临床上，收到了很好的效果。例如，医生在断指再植病人的手指上放一条水蛭，让其吮吸瘀血，使血液循环畅通，从而保护了肌肉组织，加快了伤口愈合。另外，还可以将水蛭用于缓解血管痉挛、减轻高血压症状的治疗。 在我国古书《神农本草经》
中有记载，具有很高的药用价值，经以干燥全体入药，
含水蛭素和蛋白质，具有活血、散瘀、通经的功效。 在
临床上多用于闭经、血瘀腹痛、跌打损伤、 瘀血作痛等
病症。近年来有用活水蛭吸取术后瘀血、 使血管畅通；
又用水蛭配其他活血解毒药，应用于治疗肿瘤； 用活水
蛭加纯蜂蜜制成一种注射剂， 经结膜注射能治疗角膜斑
翳初发期的膨胀性老年白内障。现已开发出20余种药物，
是紧俏中药材之一。 【治病验方】
1.治妇人经水不利下，亦治男子膀胱满急有瘀血者 水蛭三十个 (熬) ，虻虫三十个 (去翅、足，熬) ，桃仁二十个 (去皮、尖) ，大黄三两 (酒浸) 。上四味为末，以水五升，煮取三升，去滓，温服一升。 (《金匮要略》抵当汤)
2.治月经不行，或产后恶露，脐腹作痛 熟地黄三两，虻虫 (去头、足、翅，炒) 、水蛭 (用糯米同炒黄，去糯米) 、桃仁 (制) 各五十个。 上为细末，炼蜜丸梧桐子大。空心温酒下五丸。未知，加至七丸。 (《妇人良方》地黄通经丸)
3.治妇女经闭不行或产后恶露不尽，结为症瘕，以致阴虚作热，阳虚作冷，食少劳嗽，虚证沓来 水蛭一两 (不用炙) ，生黄芪一两半，生三棱五钱，生莪术五钱，当归六钱，知母六钱，生桃仁六钱 (带皮、尖) 。上药七味，共为细末，炼蜜丸如桐子大。开水送服二钱，早 晚各一次。 (《衷中参西录》理冲丸)
4.治漏下去血不止 水蛭治下筛，酒服一钱许，日二，恶血消即愈。 (《千金要方》)
5.治折伤 水蛭，新瓦上焙干，为细末，热酒调下一钱，食顷，痛止，更一服，痛止。便将折骨药封，以物夹定之。 (《经验方》)
6.治金疮，打损及高坠下、木石所压，内损瘀血，心腹疼痛，大小便不通，气绝欲死 红蛭 (用石灰慢火炒令焦黄色) 半两，大黄二两，黑牵牛二两。上各为细末。每服三钱，用热酒调下，如人行四五里，再用热酒调牵牛末二钱催之，须脏腑转下恶血成块或成片，恶血尽 即愈。 (《济生方》夺命散)
7.治伤骨损折疼痛 水蛭 (糯米炒黄，去米) 、白绵 (烧灰) 、没药 (另研) 、乳香 (另研) 各等分，血余 (童子小发) 十五团 (烧灰) 。上为末。五 十以上服一钱，二十以下服半钱，小儿服半字，温酒调下。 (《普济方》接骨如神散)
8.治男妇走注疼痛，麻木困弱 水蛭半两 (糯米内炒熟) ，麝香二钱半 (另研) 。上为细末。每服一钱，以温酒调下，不拘时，日进二服。 (《证治准绳》)
9.治发背，初作赤肿 取 (活) 水蛭置肿上，令饮血。 (水蛭吸血后腹) 胀自落，以新水养之即活。 (《百一选方》)
10.治小儿丹毒 用水蜞数条，放於红肿处，令吃出毒血。 (《片玉心书》蜞针法)